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P5091试剂

P5091试剂

简要描述:SML0770-5MG882257-11-6P5091¥1,280.91 5MG瓶≥98% (HPLC)现货Sigma-Aldrich1天
SML0770-5MG882257-11-6P5091¥1,280.91 5MG瓶≥98% (HPLC)现货Sigma-Aldrich1天

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所属分类:普通试剂

更新时间:2019-04-26

厂商性质:经销商

详情介绍

P5091试剂

P5091试剂

 

产品描述P5091 (P005091)是一种选择性的,有效的ubiquitin-specific protease 7 (USP7)(泛素特异性蛋白酶7)抑制剂,EC50为4.2 μM,与作用于USP47相似。
靶点
USP7 
(Cell-free assay)
USP47
(Cell-free assay)
4.2 μM(EC50)4.3 μM
体外研究

P5091是一种三取代噻吩,具有二氯苯硫基,硝基和乙酰基三种取代基,介导抗USP7活性。P5091作用于USP7,具有有效的,特异性的,选择性的去泛素化酶活性。相反, P5091不抑制其他 DUBs 和其他家族半胱氨酸蛋白酶 (EC50 > 100 mM)。P5091抑制具有HA-UbVME标签的USP7,这种作用具有浓度依赖性。P5091抑制 USP7介导的超高分子量泛素链的裂解,这种作用存在剂量依赖性。而且, P5091抑制USP7-而非USP2-或USP8介导的-聚K48连接的泛素链的裂解。P5091抑制USP7,诱导HDM2多泛素化,且加速HDM2降解。P5091作用于MM细胞,抑制 USP7去泛素化酶活性,不抑制蛋白酶活性。P5091抑制MM细胞生长,克服抗Bortezomib性。P5091诱导多种MM细胞系生存力降低,这种作用具有剂量依赖性,包括那些抗 常规疗法Dexamethasone (Dex) (MM.1R), Doxorubicin (Dox-40), 或 Melphalan (LR5) (IC50为6-14 μM)的耐药性。P5091克服骨髓间充质干细胞诱导的MM细胞生长。P5091降低HDM2和HDMX,上调p53和p21水平。总体而言,P5091-诱导的细胞毒性部分是通过HDM2-p21信号轴介导的,虽然P5091处理后,p53得到上调,但P5091的细胞毒活性是不依赖于p53的。

Cell Data

 

Cell LinesAssay TypeConcentrationIncubation TimeFormulationActivity DescriptionPMID
Sf9 cellsFunction assay   Inhibition of recombinant USP7 expressed in Sf9 cells by Ub-CHOP reporter assay, EC50=4.2 μM24900381
human HCT116 cellsCytotoxic assay 72 h Cytotoxicity against human HCT116 cells after 72 hrs, EC50=11 μM24900381

 

体内研究P5091作用于动物肿瘤模型,耐受性好,抑制肿瘤生长,且延长动物寿命。P5091与Lenalidomide, HDAC抑制剂SAHA, 或Dexamethasone联用,触发协同的抗MM活性。


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